乙型和丙型病毒(HBV和HCV)性肝炎是危害人类健康的重大疾病,临床急需高效、低毒、作用机制新颖的抗肝炎病毒治疗药物。在我们的前期研究中,发现了臭辣树、三桠苦和华南吴萸这三种近缘民间保肝药用植物的提取物具有抗HBV和/或HCV活性,并从臭辣树的抗HBV活性部位分离得到一个显著抑制HBV-DNA复制的色胺类生物碱Q4(IC50 = 0.4μM),活性与阳性对照药拉米夫定相当。其结构修饰物QH-91表现出显著抑制HCV-RNA复制的活性(IC50 = 1.2μM),初步药理研究表明其抗HCV活性与活化干扰素信号通路中的蛋白激酶C有关。在此基础上,我们拟在全长HBV稳转的HepG2.2.15细胞株和J399EM感染的Huh7.5.1细胞株的病毒复制抑制活性导向下对上述三种植物进行抗HBV和HCV活性成分研究,并结合结构修饰优化和抗病毒作用机理研究,以期获得多结构类型的抗HBV和HCV活性化合物。
英文主题词Tetradium glabrifolium;Melicope pteleifolia;Tetradium austrosinense;Hepatitis B virus;Hepatitis C virus