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ACE抑制肽的合成及其活性研究
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]西北工业大学生命学院,陕西西安710072
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20672086 20802057); 国家人事部回国留学人员科技基金资助(国人厅发[2007]170号); 西北工业大学基础科研基金资助(JC200824)
中文摘要:

为研究血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽体外抑制ACE活性以期筛选出有降压作用的先导物,采用Fmoc固相合成法合成ACE抑制肽,经反相高效液相色谱法(RP-HPLC)分离纯化,采用质谱对其进行鉴定,并使用RP-HPLC法直接测定ACE抑制肽对ACE的体外抑制活性。合成的6个八肽经RP-HPLC纯化后,质谱分析结果与理论值一致。活性评价结果表明6号八肽(抗SARS肽)对ACE的抑制作用最明显,其IC50为3.4×10-5 mol.L-1,由此可见抗SARS肽(AVLQSGFR-OH)是一个具有降压作用的先导物,具有进一步研究的意义。

英文摘要:

To find anti-hypertensive lead drug,angiotensin converting enzyme(ACE) inhibitory peptides were synthesized and their effects on inhibiting ACE activity were investigated.ACE inhibitory peptides were synthesized via Fmoc solid-phase synthesis,isolated and purified through reversed phase high-performance liquid chromatography(RP-HPLC),and identified by mass spectrometry.A RP-HPLC analysis method was used to test ACE inhibitory activity in vitro of these ACE inhibitory peptides.Six octapeptides were successfully synthesized,and the analytical results of mass spectrum were consistent with their theoretically calculated data.Among these synthetic octapeptides,the anti-SARS(severe acute respiratory syndromes) octapeptide had the most obvious ACE inhibitory activity with an IC50 value of 3.4×10·5 mol·L-1.So octapeptide AVLQSGFR-OH(anti-SARS peptide) was found to be the strongest candidate for potential development as an anti-hypertensive drug and had the implication of further study.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721