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新型1,2,3-三唑类化合物的合成及抗菌构效关系
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O626.26[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]天津理工大学化学化工学院,天津300384
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:20976135,21176194)资助
中文摘要:

根据活性基团拼接原理,以4-取代-苯胺为原料,经重氮化、关环和缩合反应合成了17个化合物1-(4-取代苯基)-5-取代苯基亚氨基-4-取代-1,2,3-三唑(7a~7c和13a~13d)和1-(4-取代苯基)-5-取代苄基氨基-4-取代-1,2,3-三唑(5a~5c,10a~10c和14a~14d),其中化合物5a~5c,7b,7c,10a,10c,13b~13d和14b~14c为新化合物,对所制备化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,对大肠杆菌的抑菌活性均优于氟康唑;化合物7a和10c对金黄色葡萄球菌的抑制活性明显优于氟康唑;而化合物13a和13d则对白色念球菌表现出良好的抑制活性,与三氯生相当.

英文摘要:

According to active groups combination principle,seventeen compounds 1-(4-substituted phenyl)-5-substituted phenylbutyronitrile-4-substituted 1,2,3-triazoles(7a—7c,13a—13d) and 1-(4-substituted phenyl)-5-substituted benzylamino-4-substituted 1,2,3-triazoles(5a—5c,10a—10c and 14a—14d) were designed and synthesized through diazotization,cyclization and condensation reactions from 4-substituted aniline,while compounds 5a—5c,7b,7c,10a,10c,13b—13d and 14b—14d have never been reported.Their structures were confirmed by IR,1H NMR and 13C NMR.The preliminary bioassay showed that all target compounds possessed efficient antibacterial activities,especially,they all exhibited better activities against Escheri-chia coli than fluconazole,while against Staphylococcus aureus,compounds 7a and 10c were more effective than fluconazole,and compounds 13a and 13c were as good as triclosan against Monilia albican.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676