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叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究
  • ISSN号:1001-4861
  • 期刊名称:《无机化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O614.33[理学—无机化学;理学—化学] R445.2[医药卫生—影像医学与核医学;医药卫生—诊断学;医药卫生—临床医学]
  • 作者机构:[1]华中科技大学同济医学院药学院,武汉430030, [2]华中科技大学同济医学院附属同济医院放射科,武汉430030
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.30300430); 湖北省自然科学基金(No.2006ABA123)资助项目.
中文摘要:

在弱碱性的条件下,叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA),该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应,最后与GdCl3进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定,并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T1,进一步分析其弛豫性能R1。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n配合物中叶酸的偶联率约为5,体外弛豫性能R1约为6×10^-3L·mmol^-1·ms^-1,与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)n的弛豫性能无显著性差异,且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。

英文摘要:

Under weak base condition, Bovine serum albumin (BSA) was reacted with the activated folate firstly; then the conjugates were coupled with Diethylene triamine pentaacetic dianhydride (cDTPAA) to form Folate- BSA-DTPA; finally, these coupled compounds were chelated with GdCl3. All complexes were characterized by UV, the ratios of folate and Gd-DTPA to BSA were determined by UV and ICP-AES methods, respectively. The spin-lattice relaxivity of the Gd complexes in vitro was analyzed. As a result, the ratio of folate to BSA was about 5, and the relaxivity was about 6×10^-3 L·mmol^-1·ms^-1 enhanced three times compared to the small molecular GdDTPA, though there was no difference in relaxivity between folate-BSA-(Gd-DTPA)n and BSA-(Gd-DTPA)n.

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期刊信息
  • 《无机化学学报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国化学会
  • 主编:游效曾
  • 地址:南京市南京大学仙林区化学楼
  • 邮编:210023
  • 邮箱:wjhx@nju.edu.cn
  • 电话:025-89682307
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-4861
  • 国内统一刊号:ISSN:32-1185/O6
  • 邮发代号:28-133
  • 获奖情况:
  • 2007年获江苏省优秀期刊奖,2009年获华东地区优秀期刊奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:19587