目的:了解镇静催眠药物的主要作用机制,为进一步研发该类药物提供参考。方法:根据文献,综述了镇静催眠药物的4类主要作用机制,并分别列举相关的代表药物。结果与结论:4类主要作用机制有γ-氨基丁酸A(GABAA)受体机制、细胞因子调节机制、兴奋性氨基酸机制、5-羟色胺(5-HT)受体机制。其中GABAA受体有ω1受体和ω2受体2种亚型,ω1受体与镇静催眠有关,而ω2受体则与认知、记忆和精神运动有关(代表药物:地西泮);细胞因子是睡眠的重要调节因子之一(代表药物:西酞普兰);谷氨酸是兴奋性氨基酸,在中枢内分布极广,是主要的兴奋性递质,在失眠中起重要作用(代表药物:酸枣仁总皂苷);失眠抑郁症状可能与5-HT含量不足有关,升高突触间的5-HT含量的药物可缓解症状(代表药物:齐哌西酮)。通过对该类药物主要作用机制的研究,可促进镇静催眠相关药物的研发及其向高效、高选择性、副作用小的方向发展。