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新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
  • ISSN号:1005-1511
  • 期刊名称:《合成化学》
  • 时间:0
  • 分类:O625.6[理学—有机化学;理学—化学] O626.3[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]江西中医药大学研究生部,江西南昌330006, [2]军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30772628)
中文摘要:

以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a~6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a~6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L~(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L~(-1)和3.46μmol·L~(-1),4.12μmol·L~(-1),3.97μmol·L~(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L~(-1))。

英文摘要:

Seven novel benzamide compounds(6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18) were designed and synthesized using MS-275 as the leading compound.The structures were characterized by 1 H NMR and ESI-MS.The in vitro antitumor activities of 6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18 against human acute leu-kemia cells(HL60) and human breast cancer cells(MCF-7) were investigated by MTT method.The results indicated that 6a, 14a and 18 showed good inhibition activities with GI50 of 5.72 μmol· L-1 , 6.91μmol· L-1 , 7.11μmol· L-1 and 3.46μmol· L-1 , 4.12μmol· L-1 , 3.97μmol· L-1 , bet-ter than MS-275(7.88 μmol· L-1 and 4.49 μmol· L-1 ) .

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期刊信息
  • 《合成化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:四川省科学技术协会
  • 主办单位:四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学有限公司
  • 主编:熊成东
  • 地址:成都市武侯区人民南路四段9号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hchx@cioc.ac.cn
  • 电话:028-85255007
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-1511
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1427/O6
  • 邮发代号:62-196
  • 获奖情况:
  • 1998年上C.A千名表(803位),1999年入选《中国科学引文数据库》来源期刊,1999-2002年作为《中国学术期刊综合评价数据库》...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:7579