以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a~6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a~6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L~(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L~(-1)和3.46μmol·L~(-1),4.12μmol·L~(-1),3.97μmol·L~(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L~(-1))。
Seven novel benzamide compounds(6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18) were designed and synthesized using MS-275 as the leading compound.The structures were characterized by 1 H NMR and ESI-MS.The in vitro antitumor activities of 6a~6c, 14a, 14b, 15a and 18 against human acute leu-kemia cells(HL60) and human breast cancer cells(MCF-7) were investigated by MTT method.The results indicated that 6a, 14a and 18 showed good inhibition activities with GI50 of 5.72 μmol· L-1 , 6.91μmol· L-1 , 7.11μmol· L-1 and 3.46μmol· L-1 , 4.12μmol· L-1 , 3.97μmol· L-1 , bet-ter than MS-275(7.88 μmol· L-1 and 4.49 μmol· L-1 ) .