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微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成
  • ISSN号:1003-9384
  • 期刊名称:《精细石油化工》
  • 时间:0
  • 分类:TQ463.5[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]新乡学院化学化工学院,河南新乡453003, [2]新乡学院生命科学与技术学院,河南新乡453003, [3]河南师范大学化学化工学院,河南新乡453007
  • 相关基金:国家自然科学基金(21172059); 河南省高等学校重点科研项目(16A150042)
中文摘要:

以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱层析。中间体和产物的结构经^1H NMR和^13C NMR确证。该方法原料廉价易得、反应快、操作简便。

英文摘要:

The key intermediate of adefovir dipivosil 9-(2-hdroxyethyl)-adenine was synthesized from hypoxanthine through 3steps in the total yield of 68%.The reaction time was shortened dramatically from 120 min to 10 min under microwave irradiation.The structures of intermediates and the product were confirmed by ^1H NMR and ^13C NMR spectrum.This method has the advantages of available materials,rapid process and easy handling,which make this route more attractive for industrial application.

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期刊信息
  • 《精细石油化工》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国石化天津石油化工公司
  • 主办单位:中国石化天津石油化工公司
  • 主编:王立新
  • 地址:天津大港区天津石化公司内
  • 邮编:300271
  • 邮箱:jxsyhg@tpcc.com.cn
  • 电话:022-63804996
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-9384
  • 国内统一刊号:ISSN:12-1179/TQ
  • 邮发代号:18-125
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,美国剑桥科学文摘,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:9483