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腺苷酸琥珀酸合成酶与其抑制剂的分子机制研究
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:TQ452[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:中国农业大学应用化学系,北京100193
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20772150)和国家十二五科技支撑计划(No.2011BAE06804)资助项目.
中文摘要:

以丁内酯为原料,通过缩合、水解、亚胺化、关环、还原、偶联、甲酰化以及脱保护等反应设计并探索了腺仆酸琥珀酸合成酶双基抑制剂类似物的合成方法,目标化合物的结构经^1HNMR和HR—ESI—MS数据进行表钲.训步生物活性测试结果表明,目标化合物在100μg/mL浓度下对油菜和稗草具有较弱的抑制活性.

英文摘要:

The adenylosuccinate synthetase (AdSS) bisubstrate hybrid inhibitor analogues 5-(4-hydroxybenzyl)-N3- [5-ethoxyearbonyl-4-(N-formylhydroxyamino)pentyl]-hydantoin benzoates containing the structural moiety of hadacidin were designed and synthesized via Claisen condensation, hydrolysis decarbosylation, imidization, acid-catalyzed ring closure, borane reduction, Mitsunobu coupling reaction, formylation and deprotection used 1,4-butyrolactone as raw materials. Their structures were characterized with IH NMR and HR-ESI-MS data. The preliminary and greenhouse test results showed that these compounds only exhibited weak inhibition against E. rusgalli and B. campestris at the concentration of 100 lag/mL.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676