目的利用大孔吸附树脂探索毛菊苣降糖有效部位的最佳纯化工艺。方法以静态吸附法考查9种大孔树脂(HPD100、HPD300、HPD450、HPD600、HPD750、X-5、ADS-17、D4020、D140)对有效部位的吸附和解吸附性能,结合纯化后有效部位对糖尿病及其并发症相关的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)、醛糖还原酶(AR)的抑制率及ABTS抗氧化能力的评价,通过综合评分选出纯化效果最佳的树脂进行进一步研究,确定出最佳纯化工艺。结果确定HPD100大孔树脂为最佳纯化树脂;最佳上样药液质量浓度为75 mg/mL;上样量6 BV;吸附速率为3 BV/h。洗脱前先用水洗(5 BV/h)4 BV除杂,再用60%乙醇以3 BV/h速度洗脱5 BV获得有效部位。结论经HPD100大孔树脂处理后的毛菊苣降糖有效部位对PTP-1B抑制活性可达到纯化前的10倍。该方法简单易行,对提高活性有明显效果,并对工业化生产有指导意义。