目的探讨在肠癌RKO细胞中,MAPK/ERK特异性抑制剂PD98059对奥沙利铂药物敏感性的影响及谷胱甘肽-S-转移酶π(GST-π)在这一过程中的作用。方法采用MTT法测定奥沙利铂和(或)PD98059处理后对人肠癌RKO细胞的增殖抑制影响;Western-blot方法检测PD98059作用人肠癌RKO细胞24 h后,RKO细胞中p-ERK及GST-π蛋白的表达。结果奥沙利铂作用人肠癌RKO细胞24、48和72 h,IC50值分别为38.72、23.41、10.81μg/ml,20μmol/L PD98059预处理RKO细胞24 h后,再加入奥沙利铂培养24、48和72 h,联合用药组细胞增殖率明显低于对照组,RKO细胞对奥沙利铂的药物敏感性显著增强。20μmol/L PD98059作用RKO细胞24 h后,p-ERK蛋白表达明显下调,GST-π蛋白表达亦明显下调。结论 PD98059通过有效抑制ERK通路,进一步下调人肠癌RKO细胞内GST-π的表达,增强RKO对奥沙利铂的药物敏感性。