位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
2-氰基-3-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-氨基)-3-苯基丙烯酸酯类化合物的合成及抗病毒活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:TQ225.24[化学工程—有机化工]
  • 作者机构:[1]贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵阳550025
  • 相关基金:国家重点基础研究发展计划(“973”计划)(N0.2010CBl26105)、国家“973”计划前期(N0.2010CBl34504)$1][]自然科学基金(No.20872021)~项目.
中文摘要:

以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)及抗烟草花叶病毒(TMV)室内活体治疗活性,其中化合物4b,4o,4q对CMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.81%,43.20%,43.09%),化合物4d,4f,4h,4l对TMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.68%,45.19%,45.86%,44.32%),对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为56.31%,54.63%.

英文摘要:

In order to explore novel cyanoacrylates with highly antiviral activity, twenty new compounds 4 were synthesized by using ethyl cyanoacetate (cyanoacetic acid) as starting material, in four steps reaction including esterification, condensation, chlorination, and reaction with 2-amino-4-methylbenzo[d]thiazole. All synthesized new compounds were confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR spectra and elemental analysis. The preliminary bioassay revealed that title compounds possessed moderate to anti-CMV, anti-TMV activi- ties at 500 ktg'mL-~ in vivo. Among these compounds such as 4b, 40 and 4q had moderate curative effects against cucumber mosaic virus (CMV) with inhibitory rate of 45.81%, 43.20% and 43.09%, respectively. The preliminary antiviral bioassay results showed that the curative effects of 4d, 4f, 4h and 41 against to- bacco mosaic virus (TMV) were 45.68%, 45.19%, 45.86% and 44.32%, respectively, which is almost similar to that obtained from the standard Ningnanmycin (56.31%, 54.63%).

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408