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大黄酸-N-β-羟乙基替加氟酯的合成及其骨亲和性
  • ISSN号:2095-3720
  • 期刊名称:《武警后勤学院学报:医学版》
  • 时间:0
  • 分类:R979.1[医药卫生—药品;医药卫生—药学] R123.1[医药卫生—环境卫生学;医药卫生—公共卫生与预防医学]
  • 作者机构:[1]中国人民武装警察部队医学院,天津300162, [2]沈阳药科大学制药工程学院,沈阳110016
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(No.30371682).
中文摘要:

目的:利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性,将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接,合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法:合成大黄酚衍生物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外骨亲和性。结果:合成了21个大黄酚衍生物均为新化合物。实验显示所有化合物均有不同程度的骨亲和性,大部分化合物的亲和性高于阳性对照药四环素。结论:大黄酚衍生物具有良好的骨亲和性。

英文摘要:

OBJECTIVE This paper focused on the antitumor effect and bone affinity of anthraquinone components in rhubarb. Starting material chrysophanol was linked to 5 - fluorouracil and its derivatives were prepared a new series derivatives of bone - target antitumor compounds. METHODS All synthetic compounds were carried out the bone affinity assay with hydroxyapative adsorption experiment and their antitumor activity screened with MTT in vitro. RESULTS 21 chrysophanol derivatives, new compounds, were synthesized. The result showed that the bone affinity of most synthetic compounds were better than tetracycline. CONCLUSION Chrysophanol derivatives have better bone affinity.

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期刊信息
  • 《武警后勤学院学报:医学版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:武警后勤学院
  • 主办单位:武警后勤学院
  • 主编:王奕飞
  • 地址:天津市东丽区汇智环路1号
  • 邮编:300309
  • 邮箱:wjyxyxuebao2005@163.com
  • 电话:022-84876420
  • 国际标准刊号:ISSN:2095-3720
  • 国内统一刊号:ISSN:12-1429/R
  • 邮发代号:
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 被引量:1997