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含哌嗪环的三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914.5[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30271542);全军医药卫生科研基金资助项目(01MA156)
中文摘要:

目的设计合成含哌嗪环侧链的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论多个目标化合物的抗真菌活性明显高于阳性对照药氟康唑,其中化合物11具有广谱、高活性的优点,其体外抗真菌活性与对照药伊曲康唑相当,有进一步研究开发的价值。

英文摘要:

Aim To design and synthesis triazole derivatives with the side chain containing 4-substitued-piperazin-l-yl and to investigate their antifungal activities in vitro. Methods According to the structure of fluconazole, eleven target compounds were designed and synthesized. All of them were confirmed by 1H-NMR or IR spectra, respectively. The MIC80 of all the target compounds were deterr:nined by the method recommended by the national committee for clinical laboratory standards (NCCLS) using the RPMI 1640 test medium. Results Eleven target compounds were firstly reported. The results of the preliminary antifungal test showed that all the target compounds exhibited potent antifungal activities to a certain extent. Conclusion Most of the target compounds showed higher antifungal activities than that of fluconazole. Especially, compound 11 showed strong antifungal activity with broad antifungal spectrum and is chosen for further study.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548