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叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(30271542);全军医药卫生科研基金项目(01MA156).致谢:感谢第二军医大学药学院仪器测试中心及上海医药工业研究院仪器室.
中文摘要:

目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。

英文摘要:

Aim To study the antifungal activities of the triazole derivatives with the side chain containing tert-butyl and to compare their antifungal activities with that of fluconazole and itraconazole. Methods According to the structure of fluconazole, ten target compounds were designed and synthesized. All of them were confirmed by ^1H-NMR and IR spectra, all and partly, respectively. The MIC50 of all the target compounds were determined by the method recommended by the national committee for clinical laboratory standards (NCCLS) using the RPMI-1640 test medium. Results All the target compounds were firstly reported. The results of the preliminary antifungal test show that all the target compounds exhibit potent antifungal activities to a certain extent. Conclusion Stereochemistry has important influence on the antifungal activities of the target compounds.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548