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Heparosan细胞入胞途径及其胞内分布
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R944.9[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]江南大学药学院,江苏无锡214122
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(51303068); 教育部博士点基金项目(20110093110008); 江苏省自然科学基金项目(BK2012557); 武汉大学生物医用高分子材料教育部重点实验室开放基金项目(20110401)
中文摘要:

为了解决传统抗肿瘤药物阿霉素水溶性不佳,对机体选择性差的情况,设计了一种还原敏感的K5胶束药物载体。将脱氧胆酸(DOCA)通过双硫键与K5多糖连接,制备两亲性K5PSSS-DOCA(KSD)缀合物。该缀合物在水溶液中可自组装形成胶束并包载模型药物阿霉素(DOX)。胶束形貌通过透射电镜进行观测,并进一步通过动态光散射测定其水合粒径及ζ-电位。胶束为球形,其水合粒径和ζ电位在载药前分别为225nm与-31mV,载药后为241nm与-31mV,具有较好的稳定性。该胶束在谷胱甘肽(GSH)存在条件下,可表现出明显的还原响应药物释放行为。细胞实验结果证实,载体材料有良好的生物相容性,含药胶束对肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)低于正常细胞,对肿瘤细胞有明显选择性。

英文摘要:

To overcome the poor water solubility or lack of tumor-targeting of Doxorubicin(DOX),we designed and fabricate the redox-sensitive K5 polysaccharide micelles as drug carrier,methods:An amphiphilic K5PS-SS-DOCA(KSD) conjugate was designed and prepared by covalently coupling deoxycholic acid(DOCA) with K5 polysaccharide(K5PS) via disulfide bonds. The conjugate could self-assemble into micelles in aqueous solution and encaspulate model drug DOX.The morphology of the micelles was observed by TEM,and the size and ζ-potential were measured by DLS. Results:The micelles were of spherical shape. The average size and ζ-potential was 225 nm and-31mV for the micelles,and 241nm and-31mV for the DOX-loaded micelles,showing favorable stability. The DOX-loaded micelles could behave redox-sensitive drug release behavior in the solution containing 10m M GSH. In vitro cytotoxicity showed that the bare micelles were biocompatible and DOX-loaded KSD micelles were more cytotoxic against tumor cells than normal cells.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721