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胰高血糖素样肽1受体激动的高通量筛选及作用机制研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:《中国药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R963[医药卫生—微生物与生化药学;医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]重庆工商大学药物化学与化学生物学研究中心,重庆400067, [2]重庆工商大学环境与生物工程学院,重庆400067
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30600813);重庆市科委重点基础项目资助(CSTC,2004BA5015),致谢华东师范大学胡应和教授提供了GLP-1R和报告基因质粒,并在项目设计以及研究工作中提出的诸多建设性意见和建议.
中文摘要:

目的 筛选胰高血糖素样肽1(GLP—1)受体激动剂,并进行初步的作用机制研究。方法 建立稳定的GLP-1受体激动剂高通量筛选模型,从天然药物中筛选活性成分;在PC12细胞中验证GLP-1受体激动剂的功能及作用机制。结果 经过筛选、鉴定,京尼平苷是一种新的GLP-1受体激动剂,能够通过MAPK信号通路诱导PC12细胞分化,对抗过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤,提高神经细胞活力。结论 京尼平苷具有与GLP-1受体激动剂类似的神经营养和神经保护功能。

英文摘要:

OBJECTIVE To screen the agonist for glucagon-like peptide-1 receptor,and evaluate its neuronal activity. METHODS Natural products were collected to screen in the stable cell line of GLP-1 receptor ,and the active component was identified in the PC12 cells. RESULTS Geniposide was a novel agonist for GLP-1 receptor,which induced the neuronal differentiation of PC12 cells via mitogen-activated protein kinase pathway,and prevented PC12 cells from oxidative damage induced by hydrogen peroxide. CONCLUSION Geniposide has the similar function as the agonist for GLP-1 receptor,including neurotrophic and neuroprotective effects.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982