目的:为进一步研究和开发应用穿山龙和临床用药提供理论基础。方法:以"穿山龙""药理作用""Dioscorea nipponica Makino""Rhizoma Dioscoreae Nipponicae""Pharmacological action" "Modern pharmacological effects"等为关键词,组合查阅2000-2014年在PubMed、Science Direct、中国知网全文数据库、维普中文期刊数据库和万方数据库中有关穿山龙药理作用的文献进行综述。结果与结论:共查阅到相关文献567篇,有效文献36篇。经整理,穿山龙的药理作用有镇痛、降糖、抗炎、平喘、降尿酸、耐缺氧、抗疲劳、抗肿瘤、抗高脂血症、抗氧化、缓解更年期综合征和保肝作用。其中,穿山龙的抗炎作用明显、应用前景广阔,在抗痛风性关节炎和类风湿性关节炎方面成为研究的热点。在证实穿山龙口服安全的基础上,开发新的制剂以满足临床上相应疾病的治疗显得至关重要。