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非雄激素竞争型雄激素受体拮抗剂设计策略
  • ISSN号:2095-5375
  • 期刊名称:《药学研究》
  • 分类:R737.25[医药卫生—肿瘤;医药卫生—临床医学]
  • 作者机构:中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.81672559、No.81001402、No.81311120299)
中文摘要:

雄激素受体(androgen receptor,AR)是前列腺癌治疗中最为重要的药物靶点,但抗雄激素药物在使用过程中产生的耐药性问题给前列腺癌患者的治疗带来了巨大挑战。本文回顾了雄激素受体的结构功能及传统治疗位点产生药物抗性的原因,并总结非雄激素竞争型的雄激素受体拮抗剂设计策略,为发展新型抗前列腺癌药物提供依据。

英文摘要:

Androgen receptor ( AR } is the most important target for the therapy of prostate cancer. However, the drug resistance during the treatment becomes the greatest challenge. Herein, we gave an overview of the structure and functions of AR and the drug resistances due to the mutations in the HBP site.Then this article summarized the design strategy of the AR antagonists targeting the non-HBP sites of AR ,which should help to the development of novel anti-prostate cancer drugs.

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期刊信息
  • 《药学研究》
  • 主管单位:山东省食品药品监督管理局
  • 主办单位:山东省食品药品检验所 山东省药学会
  • 主编:李军
  • 地址:山东省济南市历下区经十路9999号黄金时代广场G座1909室
  • 邮编:250101
  • 邮箱:yaoxueyanjiu@163.com;yanxueyanjiu@sohu.com
  • 电话:0531-81216586
  • 国际标准刊号:ISSN:2095-5375
  • 国内统一刊号:ISSN:37-1493/R
  • 邮发代号:
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘
  • 被引量:1319