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18F标记的新型鏻正阳离子 PET 心肌灌注显像剂的制备及生物性能评价
  • ISSN号:1000-7512
  • 期刊名称:《同位素》
  • 时间:0
  • 分类:O615.4[理学—无机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]首都医科大学宣武医院,北京100053, [2]放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院,北京 100875, [3]分子影像暨转化医学研究中心厦门大学公共卫生学院,厦门361005, [4]中国医学科学院北京协和医学院国家心血管病中心阜外心血管病医院心血管疾病国家重点实验室,北京100037
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(20871020,21271030,81471707)
中文摘要:

为研制新型的PET心肌灌注显像剂,设计合成了18 F标记的鏻正阳离子:3‐氟‐18 F‐甲基苄基‐三‐(2,6‐二甲氧基苯基)鏻盐(18 F‐2),并进行了小鼠生物分布研究。18 F‐2采用一锅法制备得到,总的标记时间小于60 min ,校正后的产率为(31±3)%,放化纯度>95%;小鼠生物分布结果表明,18 F‐2在小鼠心肌中有很高的初始摄取和良好的滞留,给药后2 min和60 min的心肌摄取分别为(53.88±7.45)% ID/g和(23.93±3.28)% ID/g ;其在肝、肺、血等非靶组织中的摄取低,且清除快,给药后60 min心与肝、心与肺、心与血放射性摄取比分别为3.99、3.80和9.17。值得进一步深入研究。

英文摘要:

In order to develop new PET myocardial perfusion imaging agent ,a novel 18 F labeled phosphonium cation :(3‐([18 F]fluoromethyl)benzyl) tris (2 ,6‐dimethoxyphe‐nyl) phosphonium salt ,18 F‐2 ,had been designed and prepared .Biological evaluation of 18 F‐2 had been performed in Kunming normal mice .18 F‐2 was obtained by a simple one‐pot method and the radiochemical yield was (31 ± 3)% .The total radio‐synthesis time was less than 60 min and the radiochemical purity of final radiotracer was more than 95% .The biodistribution of 18 F‐2 displayed a high heart uptake and good retention . The heart uptake of 18 F‐2 at 5 and 60 min post‐injection were (53.88 ± 7.45)% ID/g and (23.93 ± 3.28)% ID/g ,respectively .18F‐2 exhibited low radio‐accumulation in non‐target tissues and rapid clearance in liver ,lung and blood .The heart to liver ,heart to lungs and heart to blood ratio values were 3.99 ,3.80 and 9.17 ,respectively .The results indicated that 18 F‐2 could be as a promising myocardial perfusion imaging agent for PET imaging .

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期刊信息
  • 《同位素》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国核工业集团公司
  • 主办单位:中国核学会同位素学会
  • 主编:罗顺忠
  • 地址:北京房山区新镇中国原子能研究院北区
  • 邮编:102413
  • 邮箱:twsbjb@163.com
  • 电话:010-69357885
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-7512
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2566/TL
  • 邮发代号:
  • 获奖情况:
  • 国防科工委期刊评比三等奖,北京科技期刊“四通奖”二项优秀奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版)
  • 被引量:2024