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一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:0
  • 页码:1640-1644
  • 语言:中文
  • 分类:TQ463.6[化学工程—制药化工] TQ463[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]中国科学院新疆理化技术研究所植物资源化学重点实验室,乌鲁木齐830011, [2]中国科学院研究生院,北京100039
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20872174)、新疆自治区高技术研究发展计划(No.200910105)资助项目.致谢 活性筛选试验由中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心和北京病毒所协助测定,高分辨质谱由中国医学科学院北京协和医科大学协助测定,在此对他们的帮助表示诚挚的谢意.
  • 相关项目:一枝蒿酮酸衍生物的合成及其生物活性研究
中文摘要:

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料.在偶联剂DCC/DMAP的作用下,合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a~2j,所合成的化合物均经过IR,1HNMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对所合成的化合物2a~2j进行了初步的体外抗A,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究,结果表明:大部分化合物对A,B型流感病毒具有较强的抑制活性,其中化合物2e抑制A3,B型流感病毒的IC50值分别为5.5,5.5μmol/L,化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为:7.8μmol/L,化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物;大部分化合物在0.1μg/mL浓度下对Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒具有显著的抑制活性.

英文摘要:

To improve rupestonic acid biological activities, ten rupestonic acid benzyl ester derivatives were synthesized in the presence of DCC/DMAP with the rupestonic acid and substituted benzyl alcohol as starting materials. The synthesized compounds 2a-2j were confirmed by the methods of IR, ^1H NMR, ESI-MS and preliminarily assayed in vitro against influenza viruses A3, B and herpes simplex virus I (HSV-I), herpes simplex virus II (HSV-II). The results showed that most of the synthesized compounds had distinct inhibition against influenza viruses, 2e exhibited in vitro inhibitory activity against both influenza A3 and B viruses with IC50 values of 5.5, 5.5 μmol/L, respectively, and 2i showed higher activity against influenza A virus with an IC50 value of 7.8 μmol/L. Therefore, compounds 2e, 2i can be as lead compounds for anti-flu agent. Most of the compounds showed higher inhibition against HSV-I and HSV-II viruses at 0.1 μg/mL concentration.

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