中文摘要：

新疆一枝蒿在新疆民间用药历史悠久，具有抗炎、抗过敏、抗肿瘤、增强免疫力、抗菌、保肝等生物活性。目前已有以新疆一枝蒿为君药的复方制剂上市，用于治疗发烧、咽喉肿痛、病毒性感冒等。一枝蒿酮酸是从新疆一枝蒿中分离得到的一个含有多官能团的单体倍半萜化合物，鉴于其独特的结构，我们对一枝蒿酮酸进行了初步的体外抗A、B型流感病毒和抗单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型活性筛选，结果表明其具有一定的抗乙型流感病毒活性(IC50=28.74ug/mL)。在此基础上，本项目首次对一枝蒿酮酸进行结构修饰，合成了114个一枝蒿酮酸酰胺类衍生物和一枝蒿酮酸酯类衍生物。通过对所合成的化合物进行抗A、B型流感病毒和单纯疱疹病毒生物活性筛选，发现5个活性较好的抗A型流感病毒先导化合物，下一步将对一枝蒿酮酸分子中的其它官能团进行结构改造，进一步探索该类化合物的结构与活性之间的构效关系。研究结果为自主知识产权的创新药物开发及当地资源的有效利用提供理论依据。