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新型蒎烷基含氮杂环化合物的合成及抑菌活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:2013
  • 页码:2196-2204
  • 分类:TQ616.8[化学工程—精细化工]
  • 作者机构:[1]南京林业大学化学工程学院,南京210037, [2]中国中医科学院中药研究所,北京100700
  • 相关基金:国家林业公益性行业科研专项(No.201104015)和国家自然科学基金(No.31170538)资助项目.
  • 相关项目:新型手性吡唑类、异噁唑类和嘧啶类化合物的合成及生物活性研究
中文摘要:

以α-蒎烯为原料,绎加成一氧化后与多种芳香醛缩合制得中间体4-芳弧甲基异松蒎酮3a~3h,3a~3h与盐酸胍在叔丁醇钾催化作用下合成8种新型4-芳取代-5,6,7,8,-四氢喹唑啉-2-胺类化合物4a~4h.其结构经IR,^1H NMR,^13C NMR,GC—MS和元柰分析表征.初步探讨了所合成化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外生物活性,结果显示部分化合物具有很好的抗肿瘤活性.

英文摘要:

The intermediate compounds 4-arylidene isopinanones 3a~3h were synthesized by using α-pinene as starting material in three steps reaction including addition, oxidation, and condensation with aromatic aldehydes. Subsequently, eight new 4-aryl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-2-amine derivatives 4a~4h were obtained by reacting 3a~3h with guanidine hydrochloride under t-BuOK. Their structures were characterized by IR, ^H NMR, ^13C NMR, GC-MS and elemental analysis. Biological activities of 4a~4h against MCF-7 (human breast cancer) and A549 (human lung cancer) were tested and the results showed that some of compounds exhibited good antitumor activity.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408