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目的研究蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402／5-FU细胞增殖活性的影响。方法用噻唑蓝比色法观察蟾毒灵及5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿霉素、长春新碱对BEL-7402亲本及耐药细胞的抑制作用；流式细胞术检测1．00、0．10、0．01μmol／L蟾毒灵作用24h对细胞凋亡率及细胞周期的影响。结果BEL-7402／5-FU细胞对上述化疗药物均有不同程度的耐药性。蟾毒灵对BEL-7402亲本及耐药细胞24、48h的半数抑制浓度无统计学差异（P〉0．05），可明显抑制BEL-7402／5-FU细胞生长。不同浓度蟾毒灵作用24h后的细胞凋亡率及IC50比较均有统计学差异（P均〈0．01），且细胞G0／G1期降低，G2／M期升高，呈剂量依赖性（P〈0．01）。结论蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402／5-FU细胞无交叉耐药性，有增殖抑制作用，且呈时间、浓度依赖，其作用可能通过阻滞细胞周期进程和诱导细胞凋亡实现的。