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2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的合成及生物活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:2014
  • 页码:526-536
  • 分类:O641.4[理学—物理化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]中国农业大学理学院应用化学系,北京100193, [2]南开大学元素有机化学国家重点实验室,天津300071, [3]中国农业科学研究院植物保护研究所,北京100193
  • 相关基金:国家自然科学基金(Nos.20972186,21172256)、国家重点基础研究发展计划(No.2010cBl26104)和绿色生态农药的研发及产业化(No.2011BAE06803)资助项目.
  • 相关项目:基于抗体模拟发现作用于鱼尼丁受体新化合物的研究
中文摘要:

设计合成了一系列2,3-二取代喹唑啉-4(3/4)-酮化合物,并研究了常用无机干燥剂对目标化合物合成的影响,发现无水硫酸镁能够促进2,3-二取代喹唑啉-4(3/4)-酮化合物的形成.所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱等方法进行结构表征,并首次报道了6-氯-3-苄氨基-2-新戊基-8-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的单晶结构.通过生物活性测试发现部分化合物在200mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeriagraminis)具有较好的活体防效.

英文摘要:

In this research, a series of new 2,3-disubstituted quinazolin-4(3H)-ones were designed and synthesized. The in- fluence of common drying agents on the formation of 2,3-disubstituted quinazolin-4(3H)-ones was investigated and firstly reported. It is found that the anhydrous magnesium sulfate can increase the yield of 2,3-disubstituted quinazolin-4(3H)-ones significantly. The structures of new compounds were all confirmed via 1H NMR, 13C NMR and HRMS. At the same time, the crystal structure of 3-(benzylamino)-6-chloro-8-methyl-2-neopentyl-quinazolin-4(3H)-one was firstly reported. The results of bioactivity assay showed that some of these new compounds have some control effects on wheat powdery mildew (Blumeria grarninis) in vivo at a concentration of 200 mg/L.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408