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四环素C-2位Mannich反应的研究
  • 期刊名称:化学通报,7,536-539,2006
  • 时间:0
  • 分类:TQ94[化学工程] TQ465.4[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]北京大学药学院化学生物学系,北京100083, [2]首都医科大学化学生物学与药学院,北京100054
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20372005)
  • 相关项目:新型神经元保护剂的设计合成和活性评估
中文摘要:

报道了四环素C-2位与伯胺、仲胺反应形成Mannich碱的简便方法:四环素盐酸盐在甲醇和水溶液中与伯胺反应,生成二级Mannich碱;四环素在叔丁醇中与仲胺反应,生成三级Mannich碱。合成了10个化合物,其中8个未见报道,并对所合成化合物的结构进行了表征。

英文摘要:

A simple method for synthesis of tetracycline Mannich bases by C-2 reacting with primary and secondary amine was reported. Secondary Mannich base was obtained by primary amine reacting with tetracycline hydrochloride in methanol and water. Tertiary Mannich base was obtained by the reaction of secondary amine and tetracycline in t-butanol. The structures of synthesized ten of tetracyline analogs 4 - 13 had been identified.

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