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手性固定相高效液相色谱法测定皮肤渗透液中普萘洛尔对映体的研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:《中国药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R917[医药卫生—药物分析学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]浙江省医学科学院药物研究所,杭州310013, [2]浙江大学药学院,杭州310006
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30901871);浙江省科技计划资助项目(2010F20019);浙江省医药卫生科技计划资助项目(2011KYA002);浙江省医学重点学科群建设资助项目(XKQ-010-001)
中文摘要:

目的建立普萘洛尔(PL)对映体分离的手性固定相RP-HPLC方法,用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。方法采用直链淀粉衍生物手性固定相Chiralpak AD-RH(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,以10mmol.L^-1硼砂缓冲液(O.1%三乙胺,pH9.0).乙腈-乙醇(50:25:25)为流动相分离普萘洛尔对映体,流速0.5mL·min^-1,柱温25℃,紫外波长为229nm。另以硼砂缓冲液为皮肤渗透供给液,研究普萘洛尔对映体及其外消旋体经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性。结果普萘洛尔对映体在21min内完全分离(分离度Rf=2.2),在3-200μg·mL^-l内线性关系良好,R-普萘洛尔和s-普萘洛尔的平均回收率分别为100.84%和103.24%。另皮肤渗透实验结果表明,普萘洛尔外消旋体与对映体、及对映体之间经离体大鼠皮肤的渗透速率无显著差异。结论所建立的手性固定相RP-HPLC法准确、灵敏、高效,成功应用于普萘洛尔经皮渗透的对映体选择性研究。

英文摘要:

OBJECTIVE To develop an RP-HPLC method for chiral separation of propranolol (PL) enantiomers and to apply it in enantioselective transdermal permeation study of PL. METHODS The separation was performed on an amylose derivative chiral stationary phase Chiralpak AD-RH column (4. 6 mm x 150 mm,5 μm) with the mobile phase of 10 mmol · L-1 borate buffer (0. 1% triethylamine, pH 9. 0)-acetonitrile-ethanol (50: 25: 25, V/V/V). The flow rate was 0. 5 mL· min-1 , the column temperature was 25 .C, and the UV detection wavelength was 229 nm. Additionally, the enantioselectivity of racemie PL and enantiomers through excised mouse skin was evaluated by using borate buffer as permeation donor solvent. RESULTS PL enantiomers were entirely separated within 21 min ( Rf =2. 2) and were found to be linear in the range of 3 - 200 μg ·mL-1. The average recoveries of R-PL and S-PL were 100. 84% and 103.24% , respectively. The results of skin permeation experiments indicated that there were no significant permeation differences among racemic PL, S-PL enantiomer and R-PL enantiomer. CONCLUSION The developed RP-HPLC method is accurate, sensitive and efficient, and it is successfully applied to enantioselective transdermal permeation study of PL.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
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  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982