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非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:药学学报
  • 时间:0
  • 页码:247-258
  • 语言:中文
  • 分类:R916.2[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]复旦大学药学院,上海200031, [2]复旦大学生命科学院,上海200433, [3]复旦大学化学系,上海200031, [4]Rega Institute for Medical Research, Katholieke Universiteit Leuven, Leuven Belgium B-3000
  • 相关基金:Project supported by the National Science Foundation of China (No. 30672536).
  • 相关项目:HIV逆转录酶抑制剂DAPY类衍生物的分子设计、合成及生物活性研究
中文摘要:

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L^-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L^-1,高于奈韦拉平。

英文摘要:

Eight new diaryltriazine derivatives containing 4-allylamino and 4-azido substitutes guided by molecular docking have been designed and synthesized based on our previous work. The evaluation of HIV inhibitory activity demonstrated that all compounds were potent against HIV-1 replication. The most active compound 7c exhibited activity against HIV-1 (IC50 = 0.034 μmol·L^-1, SI = 6 475) and the double mutant strain (IC50 = 9.39 μmol·L^-1) in the micromolar range, which was more ootent than neviranine.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721