位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
司他夫定衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:中国药物化学杂志
  • 时间:2014
  • 页码:265-270
  • 分类:R914.51[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京理工大学化工与环境学院应用化学与制药工程系,北京100081, [2]首都师范大学化学系,北京100048, [3]Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Minderbroedersstraat 10, B-3000 Leuven, Belgium
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(21172019)
  • 相关项目:新型核苷的分子设计、合成和抗乙肝病毒的活性研究
中文摘要:

目的设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物。测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK~+ strain、TK~- strain)的抗病毒活性。结果与结论合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物。抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L~(-1))和VZV(EC_(50)〉4μmol·L~(-1))病毒。

英文摘要:

Herpes virus is ubiquitous in the world and leads a wide range of diseases. All herpes virus can persist in the organism and establish latent infection after the primary infection. 1,2,3-Triazoles show diverse biological activities including antiviral, anticancer, antifungal and antimycobacteria. Some novel 5-amino-4- carbamyl - 1 - ( 4 -methoxybenzyl ) - 1,2,3 -triazoles and 1,4-diaryl- 1,2,3 -triazoles were efficiently synthesized from benzyl azides via 1,3-dipol cycloaddition and amidation reaction. The antiviral activity against human cytomegalovirus ( HCMV ) and varicella-zoster virus ( VZV ) were evaluated. Compound 4f showed good activity against HCMV with EC50 value of 11.7 μmol-L^-1.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548