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含4-噻唑啉酮环的新烟碱类化合物的合成及生物活性
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]南开大学元素有机化学国家重点实验室、农药国家工程研究中心,天津300071, [2]淮阴师范学院化学系
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金(批准号:20772069)和国家“九七三”计划(批准号:2003CBll4406)资助.
中文摘要:

根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理,以4-噻唑啉酮(4)为中间体设计合成了2-取代-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷(Sa~8c)和5-芳基次甲基-2-芳基-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)4-噻唑啉酮(Sa~5e)两类化合物。中间体(4)由醛、胺和巯基乙酸缩合得到。所有化合物的结构均经元素分析和^1H NMR确证。初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性,化合物8b显示出很好的抗HIV-1蛋白酶活性。

英文摘要:

According to bioisosteric relationship and the mode of action between Neonicotinoid compounds and acetylcholin esterase, two series of Neonicotinoid compounds 2-substituted-3-(2-chloro-5-pyridinemethylene)- 4-cyanoimino-1,3-thiazolidine ( 8a--8c ) and 5-arylidene-2-aryl-3-( 2-chloro-5-pyridinemethylene ) -4-thiazo- lidinones(Sa--5e) were designed and synthesized from 4-thiazolidinones (4). Intermediates 4 were synthe- sized by the condensation of amine, aldehyde and mercapto acetic acid. Their structures were character-ized via elemental analysis, ^1H NMR spectra. The preliminary bioassay results show that some title compounds exhibited certain fungicidal activities, promoting cucumber cotyledon root-formation activities and compound 8b showed favourable anti-HIV PR.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676