中文摘要：

该项目利用活性碳负载铜离子，实现了Cu/C催化的炔与叠氮的1,3-偶极环加成点击反应，通过过滤的方式除去铜盐，反应液可直接用于活性筛选，利用96孔过滤板作为反应器，可以使用自动液体处理平台实现化合物库的高通量平行合成和高通量筛选。已从该方法构建的小分子库中筛选出具有很好杀蚊活性的先导化合物。 选择合适的液体培养基，以吸光度作为抑制率定量指标，在高通量筛选设备上实现了番茄早疫病菌等的高通量定量筛选方法研究。结合Cu/C催化的点击反应，使杀菌剂的原位筛选成为可能，缩短先导发现周期。 利用生物等排方式，用1,2,3-三唑环代替其生物电子等排结构的酰胺基团和苯环基团，设计合成了扁桃酰胺类似物，杀菌活性有所下降，经计算和合成验证，认为扁桃酰胺中的氮氢可能与靶标受体形成氢键作用。 利用环结构变换、基团反转等方法对扁桃酰胺类化合物结构改造以后，发现一类具有很好杀菌活性的化合物，其杀菌谱完全改变，可能具有新的杀菌机制，具有很高的研究价值；发现一类化合物就有较好的杀螨活性，中毒症状新颖。