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新型膦酸酯类似物Mannich碱的合成
  • ISSN号:1000-2715
  • 期刊名称:遵义医学院学报
  • 时间:2014.7.2
  • 页码:173-177
  • 分类:O627.51[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]遵义医学院药学院,遵义563003, [2]遵义医学院生物化学与分子生物学教研室,遵义563003, [3]贵州大学精细化工研究中心,贵阳550025
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.81160385)和贵州省科技厅基金(No.黔科合J字LKZ[2010]47)资助项目.
  • 相关项目:手性拟肽膦酸酯硫脲的抗癌活性及作用机制研究
中文摘要:

结合药物设计原理,对前期研究的活性结构类型进行优化.在超声辐射下,以d-羟摹瞵酸酯、苯磺酰氯为原料设计合成系列新型O,D:二烷基-a-取代苯基-a-苯磺酰氧基甲基膦酸酯衍生物,考察不同溶剂、反应温度、反应时间、反应功率对产率的影响,得到最佳反应条件.该方法简便可行、时间较短、产率较高.H标物结构绎1HNMR,IR,MS及元素分析确认,并研究了质谱裂解规律.初步生物活性测试表明:部分目标物对肿瘤细胞A-549有较好的抑制作州

英文摘要:

A series of O,O'dialkyl-a-phenyl-a-phenylsulfonyloxy-methylphosphonates were synthesized from a-hydroxy- phosphonate and benzene sulfonyl chloride under ultrasound. Effects of different solvents, reaction time, reaction temperature and ultrasound power on the yield were investigated. The optimum reaction conditions were obtained. The method has some distinct advantages such as convenient, short reaction time and high yields. Their structures were clearly established by IH NMR, IR, MS and elemental analysis, and the fragmentation pathways of them were studied. Preliminary results in bioactivity tests indicated that some title compounds exhibited better activity against A-549.

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期刊信息
  • 《遵义医学院学报》
  • 主管单位:贵州省教育厅
  • 主办单位:遵义医学院
  • 主编:李春鸣
  • 地址:贵州省遵义市大连路201号
  • 邮编:563099
  • 邮箱:
  • 电话:0851-28643529
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-2715
  • 国内统一刊号:ISSN:52-5016/R
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  • 被引量:7000