亚胺糖是一类重要的生物活性糖模仿物,许多亚胺糖是高效高选择性的糖苷酶和糖基转移酶抑制剂,因而是糖生物学中非常重要的功能分子。此外,亚胺糖或其衍生物具有多种药理活性,在治疗糖尿病、抗癌和抗病毒等新药创制中已经显示出巨大的应用前景。然而,在研究这类化合物的构效关系的过程中,仍然需要解决的"瓶颈"问题是这类化合物结构复杂,缺少有效的合成方法,尤其是缺少"枝化"的即环上含有季碳原子的多取代亚胺糖衍生物的合成方法。本课题旨在研究并发展一种以多羟基取代的环状硝酮为合成中间体合成高度枝化的亚胺糖类化合物的合成方法。目标是建立一种简便和高效的环上多取代的亚胺糖合成方法,为设计、合成具有潜在的糖苷酶或糖基转移酶抑制性的亚胺糖类化合物库打下基础。研究内容包括发展高效的制备多羟基取代的环状硝酮的新方法、研究有机金属试剂对多羟基取代环状硝酮的立体选择性加成以及诺干具有重要生物活性的亚胺糖枝化衍生物的合成。
英文主题词iminosugars, highly branched polyhydroxylated, cyclic nitrone, synthesis.