中文摘要：

本项目研究和发展了一些重要的新反应，合成了许多膦异香豆素目标化合物，包括首次应用三甲基卤硅烷选择性脱环外烷基的方法，高效率地合成了一系列膦异香豆素酸；发展了一条以便宜易得的碱金属盐为反应试剂的合成膦异香豆素盐的方法；系统研究了碱催化作用下膦异香豆素酯的醇解反应，合成了一系列酮膦酸酯化合物；发展了首例CuX2（X = Br, Cl）诱导的膦酸二酯的溴环化和氯环化反应，为合成更多的4-卤膦异香豆素提供了一种更加方便有效的方法；通过膦异香豆素酯与铝－胺络合物的反应，一步法直接合成了一类未见文献报道的膦异香豆素酰胺；发展了酸催化的环化反应合成膦异香豆素酯的方法；利用Heck偶联反应，首次合成了一系列邻烯基苯膦酸二酯；研究了膦酸单酯与碳碳双键的分子内卤环化反应，合成了一类新型非苯并磷氧杂环化合物。另外，对合成的膦异香豆素化合物进行了体外抗肿瘤活性测试和针对多种靶酶的生物活性研究，结果表明有些膦异香豆素有中等的抗肿瘤细胞毒性，有些则具有潜在的抑制胆固醇酯酶活性，大部分化合物具有激活猪胰腺弹性蛋白酶活性。