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半枝莲中抗肿瘤二萜的发现及构效关系研究
  • 项目名称:半枝莲中抗肿瘤二萜的发现及构效关系研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20772104
  • 申请代码:B020402
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2008-01-01-2010-12-31
  • 项目负责人:戴胜军
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:烟台大学
  • 批准年度:2007
中文摘要:

应用多种分离技术从三种不同产地的半枝莲中(山东临沂、河南驻马店及安徽林泉)分离得到40个新克罗烷型二萜化合物,并且应用化学及波谱学方法,对所有40个二萜单体的结构进行了确定,其中23个二萜化合物为本研究组发现的新化合物。采用MTT法,以鬼臼乙叉和顺铂为阳性对照药,评价了40个新克罗烷型二萜化合物的抑瘤细胞活性。结果发现40个二萜化合物对人鼻咽癌HONE-1细胞、口腔上皮癌KB细胞及结肠癌HT29细胞表现出良好的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为2.0-8.5 μΜ。鉴于半枝莲二萜化合物良好的体外抗肿瘤活性,选择相对含量高且结构新颖的半枝莲碱B、半枝莲河南生物碱B进行了结构修饰,同时进行了抗人肺癌机制研究。结果发现2种新克罗烷型二萜作用24 小时后,可将药物阻断于G1期,S期细胞比例明显减少,同时可明显诱导细胞凋亡、抑制肺癌细胞的迁移、破坏肺癌细胞A549的应力纤维的结构。项目组先后在SCI收录期刊撰写研究论文8篇(7篇出版发表,另一篇亦已在线发表),其中5篇发表在国际专业性期刊上,3篇发表在国内专业性期刊上。

结论摘要:

英文主题词Scutellaria barbata; neo-clerodane diterpenoid; anti-tumoral cytotoxic bioassay; strctural modification; anti-tumor mechanism


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 8
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