中文摘要：

多药耐药（multidrug resistance，MDR）是指癌细胞接触某种化疗药物后，不仅对该药物产生耐药，而且对另一些未曾接触、与之化学结构和作用机制完全不同的药物也产生交叉耐药，是临床上治疗癌症的主要障碍。利用药物释放系统（微球，脂质体，纳米粒子等）提高癌症治疗效果以及降低化疗副作用是目前常采用的克服癌症MDR的方法。这些微纳载药系统通常都是在体外完成制备，然后注入活体内用于癌症的治疗。除了在制备技术方面的难度外，这些微纳载药系统在用于体内治疗时所碰到的最大问题是低摄取以及缺乏靶向组织或器官。本项目将模拟自然，设计和应用一个新型的缩合反应平台，利用癌细胞内高表达的蛋白水解酶水解被细胞摄入的抗癌药物小分子并引发它的自身缩合反应，从而在细胞内控制性自组装纳米抗癌药物，产生大大高于小分子所能产生的抗癌药物浓度。同时，由于形成疏水纳米结构，阻止了药物被泵出细胞外，有望克服癌症的MDR。

结论摘要：

项目经过3年执行，取得了令人瞩目的成绩。经过该项目的培育，项目负责人梁高林博士获得安徽省“百人计划”资助。项目执行3年期间，项目负责人共获得国家级科研项目3项，获批纵向经费95.5万。发表SCI论文23篇（标注基金号），其中SCI一区文章5篇，二区文章11篇。项目负责人参加国际会议9次，其中特邀报告2次，分组口头报告5次。获批国家发明专利3项。培养博士4名，硕士1名。