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芳甲酰胍衍生物的合成及其对缺血再灌注心肌的保护作用
  • 项目名称:芳甲酰胍衍生物的合成及其对缺血再灌注心肌的保护作用
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30672512
  • 申请代码:H3001
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2007-01-01-2009-12-31
  • 项目负责人:徐云根
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:中国药科大学
  • 批准年度:2006
中文摘要:

心肌缺血再灌注损伤是临床上一种严重的心肌损伤类型,是引起心肌梗死病人死亡、预后心脏的心衰和心律失常的重要原因。NHE1抑制剂对心肌缺血再灌注损伤具有良好的保护作用。本课题在分析卡立泊来德和沙立泊来德结构特征的基础上,选择苯甲酰胍(或喹啉甲酰胍)为母核,设计并合成了124个苯甲酰胍(或喹啉甲酰胍)/曲美他嗪偶联物,经过NHE1抑制活性筛选和大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的试验,发现了候选化合物I-6,并进行了初步的作用机理研究、急性毒性试验,试验结果显示,I-6作为心肌缺血再灌注损伤的保护药物,具有良好的开发前景。在此基础上,发表SCI论文4篇,申请发明专利5个,其中已授权专利1个。已培养研究生5名。

结论摘要:

英文主题词Benzoylguanidines; Quinolineformylguanidine; NHE1 inhibitor; Myocardial ischemia-reperfusion injury; Patent


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 5
  • 3
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