中文摘要：

已有的文献报道以及本课题组对海洋天然产物Aldisin的分子多样性研究所获得的初步研究结果表明，Aldisin的衍生物呈现出丰富多样的生物活性。本课题拟在本课题组已获得的具有PTP1B抑制活性和对高转移性的乳腺癌细胞、肝癌细胞及鼻咽癌细胞有明显的抑制活性的Aldisin衍生物的基础上，重点针对糖尿病和恶性肿瘤疾病靶，在PTP1B抑制活性和细胞水平的抗增殖活性测试指引下，设计、合成Aldisin的衍生物库和模拟物库。在库的构建过程中，将充分考虑分子多样性、药物先导化合物的Lipinski原则和Verb原则。同时，重点进行吡咯氮邻位衍生物的合成方法学的研究。最终构建两个功能性的海洋天然产物Aldisin的分子多样性库。其潜在应用价值和2-吡咯衍生物的合成方法学研究具有明确的科学意义，使得本课题值得实施。