中文摘要：

血管生成抑制剂在体内运输转移、到达作用靶位及产生效应过程中，始终存在着需要对其进行定性与定量分析问题。本课题以竹根七血管生成抑制剂为对象，用HPLC/MS或CE/MS法分析其在大鼠体内的代谢动力学及组织分布特性；利用人脐静脉血管内皮细胞膜色谱（CMC）模型，分析其体外与血管的作用特性；通过体外的血管内皮细胞模型，用MALDI-TOF/MS或CE/MS法在线分析单一内皮细胞组分，并结合常规细胞检测方

结论摘要：

本课题利用ECV304细胞膜色谱模型，以抗flt-1抗体为模型对照分子，对竹根七中具有抑制VEGFR作用的活性成分进行了初步研究。结果发现1）竹根七中含有能与ECV304细胞质膜上VEGFR作用的活性成分（代号为ZGQ-3），经分析结构为（5α）-夹竹桃-3-（α-L-鼠李糖）苷 [(5α)-oleandrigenin-3-(α-L- rhamnopyranoside)，ODGR]；2）建立了ODGR的体内分析方法，研究其在大鼠体内的药代动力学及组织分布特性，发现ODGR在大鼠体内吸收较快，而消除较慢，并主要通过肝肾排除。灌胃给药30分钟后，ODGR在大鼠体心肌和大脑中分布较多；3）鸡胚尿囊膜实验研究表明，ODGR具有抑制鸡胚尿囊膜血管生成的作用，并呈剂量依赖型关系；4）以ODGR为先导物，进行ODGR的化学合成和结构改造工作。