由于三氟甲基,二氟亚甲基具有强的亲脂及吸电子等特性,选择性将三氟甲基、二氟亚甲基引入有机分子现已成为有机化学及其相关学科(药物化学、材料科学)的热点研究领域,药物化学家和生物学家把向有机分子中引入三氟甲基、二氟亚甲基作为改变其生物活性的重要手段。氟碳相为产物的分离和纯化提供了一简单和快速的方法。本项目将制备新型的含氟合成子,并应用其合成含氟核苷和含氟氨基酸,期望发现抗肿瘤和病毒的药物;设计与制备一种
本项目的主要研究内容为新型含氟合成砌块的制备及其在含氟生物活性物质合成中的应用和新型含氟高聚物的合成。3-溴-3,3-二氟丙烯在金属铟存在下与甘油醛立体选择性地生成含二氟亚甲基高烯丙醇,并以此作为含氟合成砌块,设计和合成了一系列的含二氟亚甲基的L-型和D-型的核苷、硫代核苷和氮杂核苷。研究了含二氟亚甲基化合物的RCM 反应和Reformatskii-Claisen 反应,并由此合成了含二氟亚甲基的碳环核苷。从三氟乙醇以及含二氟亚甲基的高烯丙醇出发合成了天然氮糖Nojinmincin的二氟亚甲基化的类似物并研究了其对葡萄糖酶的抑制作用。同时,本项目制备了含三氟甲基化的烯醇并进行了Sharpless 不对称双羟化反应,将所得到的含三氟甲基的合成子用于含三氟甲基的氨基酸的对映选择性的合成,将所得到的含氟氨基酸用于天然多肽SMAC的四肽三氟异亮氨酸和四肽三氟甲基脯氨酸类似物的合成,并利用所制备的三氟甲基化的合成砌块合成了海洋天然产物Macrosphelide的三氟甲基化衍生物。本项目同时还开展了含氟功能材料的研究,设计和制备了含全氟环丁烷结构的含氟聚砜、含氟可溶性聚酰亚胺和聚芳醚等聚合