本项目拟应用前药原理设计合成三大类新型的前体杀虫剂-N-次磺酸酯基酰肼类和酰脲类及2-芳基吡咯类衍生物。三年来已圆满超额完成,设计合成16个系列的新化合物。结构新颖的N-次磺酸酯基酰肼类化合物具有很好的昆虫生长调节活性,米螨衍生物NK-0673作为绿色杀虫剂,其胃毒活性较米螨大幅度提高,还表现出很好的触杀活性。实现苯甲酰脲和氨基甲酸酯双功能化合物的设计合成。发现新颖的N-烷氧酰基取代的芳基吡咯衍生物具有很好的杀虫杀螨活性,NK-WQM-2对朱砂叶螨的毒力是商品化品种溴虫氰的2.65倍。发现新颖骨架结构的含醛肟醚基的苯甲酰脲类化合物具有很好的昆虫生长调节活性,NK-WQM-17对粘虫的毒力是苯甲酰脲类活性最好的商品化品种氟铃脲的18倍,田间试验发现NK-WQM-17对难以防治的甜菜夜蛾的活性远高于氟铃脲和定虫隆的水平。发表SCI论文17篇,其中在农药学国际权威刊物J. Agricultur. Food Chem.11篇,在Bioorg. Med. Chem. 2篇;外文专著1章;申请中国发明专利8项,其中授权2项;获得4项奖励;多人参加7个国内国际学术会议;培养博士生2名,硕士生4名。
英文主题词Principle of pro-drug; Diacylhydrazine insect growth regulator; Benzoylphenylurea insect growth regulator; 2-Aryl-pyrrole; Proinsecticide