本项目选择临床疗效确切、针对类风湿性关节炎"湿热阻络证"的代表方剂清络方为研究对象,通过鸡胚试验、抗炎镇痛试验、对胶原诱导性关节炎大鼠的影响等试验,分离筛选得到清络方抗血管新生活性部位,并系统研究了活性部位的化学成分。运用HPLC及LC-MS/MS方法建立了相关的活性成分谱,进一步对主要色谱峰进行了鉴定,归属了来源,并进行了定性定量分析。在此基础上,运用血清药物化学的分析方法,对口服给药后正常及病理状态下大鼠血中移行成分进行了检测和分析,同时对正常和病理状态下,主要活性成分的吸收代谢差异进行了比较,也对主要活性成分的经时变化进行了初步的了解。通过上述一系列试验,发现生物碱是清络方经代谢吸收入血的主要成分,细胞试验显示其中苦参碱和青藤碱具有较强的抗血管新生药理活性,二者的适当组合具有"减毒增效"的协同作用效果。通过本项目的研究,有望从分子水平上阐明清络方抗血管新生作用的物质基础,为从传统饮片配伍到以中药有效成分组合为特点的现代中药组方提供新的途径和方法。
英文主题词Qing-Luo-Fang(QLF); anti-angiogenic activity; serum pharmaco-chemistry; effector molecules