以本课题组研发的具有杀菌高活性的T1等烯丙基香豆素类新化合物为创新设计新型仿生农药的先导化合物,广泛借鉴新医药分子设计、合成、生物活性及构效关系等国内外香豆素类类化合物的最新研究成果,通过先导优化和先导展开,采用生物电子等排取代原理,对先导化合物分子各结构单元进行广泛的结构修饰,创新设计并合成多系列T1类似结构的新型含氟、杂环及苯并内酰胺等衍生物;开发香豆素母体苯环选择性引入C-烯丙基及C-取代烯丙基的简便方法;对目标化合物同步进行结构鉴定和抗菌活性研究,开展QSAR研究,探讨这类化合物生物活性的毒性基团和结构影响因素,优化分子设计及结构修饰,以期最终筛选出全新结构的高活性化合物,为进一步开发自主知识产权的、高效、低毒、低残留的新型仿生农药奠定基础。
英文主题词alkyl coumarins;leading compound;design;synthesis;biological activity