中文摘要：

32P为理想治疗用核素，提高靶向性、降低全身毒副作用至关重要。本课题以聚乳酸（PLLA）为骨架，通过工艺优化研制32P-CP-PLLA缓释粒子，并完成高放射性比活度粒子标准化和制备流程系统化，体内外研究发现其放射性释出率和失重率基本匹配，分为突释相、平台相、快速释出相和崩解相，毒理学效应Beagle犬肝脏能接受32P-CP胶体致死剂量2倍放射性活度的32P-CP-PLLA粒子的辐射，且仅对靶器官局部产生轻度一过性可逆损伤，无全身毒副作用，靶位定位好，不迁移、易防护，有效解决胶体剂量分布不均和治疗随机的问题，荷人肝癌实体瘤植入靶位有效半减期达13d，显著高于胶体组，全身放射性分布明显低于胶体组，粒子降解过程中可见微孔、隧道、蜂窝状结构形成伴进行性增加、融合，最后崩解，缓释的32P-CP在实体瘤内形成放射性梯度，扩大杀伤范围、减少盲区并降低对周围组织的损伤，9.25～18.5MBq为局部较佳治疗剂量，其抑瘤率、完全反应率及生存率明显高于同活度胶体组，28d完全反应率达90%，32P-CP-PLLA粒子靶向植入同时对淋巴道微转移灶具有治疗作用，且给药时间越早，疗效越好