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花锚抗肝炎成分研究及以成分吸收分布特征跟踪的方法探索
  • 项目名称:花锚抗肝炎成分研究及以成分吸收分布特征跟踪的方法探索
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20372084
  • 申请代码:B0204
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2004-01-01-2006-12-31
  • 项目负责人:石建功
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国医学科学院
  • 批准年度:2003
中文摘要:

以具有确切疗效的抗肝炎藏药花锚为研究对象,在证明了花锚的抗肝炎药理活性和发现花锚中的一些特征成分能够在肝脏组织中分布富集的基础上,通过比较分析给药和对照组大鼠肝脏组织和血清提取物以及药物提取物的二极管阵列全波长检测(DAD)HPLC、HPLC-MS指纹图谱、紫外光谱和分子量,确定目标成分,用多种现代分离分析和联用技术,从花锚中分离鉴定能够在肝脏中分布富集的成分结构,对高含量成分进行结构修饰改造,并对它们的抗肝炎活性进行研究,寻找抗肝炎的强活性物质,同时探索研究传统药物活性成分的新方法。这种方法,把天然药物的作用特点、其中成分的吸收分布特性与药物成分的分子结构研究紧密结合,为加快天然药物中创新药物先导物的发现速度,推动传统药物中药效物质研究和开发提供一种新思路。

结论摘要:

在证明了花锚的抗肝炎药理活性和发现花锚中的一些特征成分能够在肝脏组织中分布富集的基础上,通过比较分析给药和对照组大鼠肝脏组织和血清提取物以及药物提取物的二极管阵列全波长检测(DAD)HPLC、HPLC-MS指纹图、谱紫外光谱和分子量,确定了目标成分,并用多种现代分离分析和联用技术,从花锚中分离鉴定能够在肝脏中分布富集的22个成分的结构;同时,对3个高含量成分进行了结构修饰改造,获得12个修饰产物,并对它们的抗氧化和体外培养肝脏抗细胞的保护作用进行了测试,发现2个具有明显抗氧化和肝细胞保护所用的成分。通过该项研究证明了以天然药物成分在体内的吸收分布特点为指导的药效作用成分的研究思路和方法的可行性。在以上研究的基础上,通过细胞共孵育方法,进一步对其中3个高含量活性成分的体外培养细胞代谢进行了探索,发现了它们的细胞代谢特点,为深入研究活性化合物的体内代谢规律和特点以及作用机制奠定了基础。对加快天然药物中创新药物先导物的发现速度,推动传统药物中药效物质研究提供了一种新思路。相关研究结果在国内核心刊物已发表论文2篇,SIC收录期刊发表论文1篇,国际会议交流论文1篇,国内学术会议报告2次。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 5
  • 2
  • 0
  • 0
  • 0
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