新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂的设计、合成及活性研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂的设计、合成及活性研究

项目名称：新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂的设计、合成及活性研究
项目类别：面上项目
批准号：20772138
申请代码：B020601
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2008-01-01-2010-12-31

项目负责人：杨春皓
负责人职称：研究员
依托单位：中国科学院上海药物研究所
批准年度：2007

中文摘要：

许多癌症病人放化疗产生耐受性与磷酯酰肌醇-3激酶（PI3K）信号通路激活有关，PI3K抑制剂可能成为克服放化疗耐受性、提高疗效的有效手段，因而PI3K及其下游信号通路成为抗癌药物的热点靶标之一。PI3K可分为三种亚型，由8个催化亚基和7个调节亚基构成。除了PI3KⅠ型研究较为深入，Ⅱ型和Ⅲ型的生物功能知之甚少。本研究基于PI3K激酶及其抑制剂复合物的晶体结构，借助于计算机辅助药物设计，寻找和优化PI3K的先导结构并进行合成，利用各种分子模型研究化合物对PI3K亚型的选择性,并利用细胞模型和动物模型研究化合物对肿瘤和骨质疏松的影响,以期发现PI3K的特异性抑制剂，为研究PI3K提供特异性小分子探针,并为与PI3K信号通路相关疾病提供药物候选物。

中文主题词： PI3K，抑制剂，骨质疏松，肿瘤

结论摘要：

英文主题词PI3K, inhibitor, cancer, osteoporosis

成果综合统计