中文摘要：

本课题建立了一种新的药物亲脂性评价体系，脂质体电动色谱，并将其应用于药物的药动药效体内行为评价。在考察了影响脂质体电动色谱的各种因素及其溶质分配机制的基础上，与其他各种亲脂性测量尺度进行了比较研究，脂质体电动色谱显示了更为合理的测量尺度及高通量筛选的优势。在用于药动学活性参数的评价方面，建立了22个化合物的皮肤渗透系数及LEKC保留因子的相关方程，并与其他模型进行比较，结果表明所建立的LEKC模型给出了最好的结果，并且所测试的化合物性质、结构更多样，更具代表性；建立了新型抗哮喘化合物的Caco-2细胞模型膜渗透系数与LKEC保留因子的相关方程，结果说明所建立的预测模型可用于未知化合物的Caco-2细胞模型渗透系数的初步筛选，以利于降低Caco-2试验的资金耗费，缩短筛选时间。在用于药理活性参数评价方面，分别建立了具有抗血小板聚集作用的哒嗪酮类化合物药理活性参数以及局麻药的钠离子通道半数阻断量与LEKC保留因子的相关方程，结果表明药物疗效与其在生物膜上的结合程度有着较为密切的联系。截至到目前，本课题已发表7篇文章，其中3篇为SCI收载，获得省级奖励4项，达到了预期目标。