近年来随着高效低毒药物研发需求,利用高分子酰化剂进行含氨基有机化合物的N-酰化反应在国际功能高分子界受到重视。本项目开展了下列首创性研究性工作1.国内外首次提出一种由大分子引发剂制备新型微凝胶(介星形聚合物)负载酰化试剂的方法。所合成试剂具良好的酰基转移活性和选择性在温和反应条件下对伯胺和仲胺的酰基转移反应产率95.6-100%,产品纯度94.1-96.0%;对二元胺酰化产率93.4-94.0%,但其中含双酰基化产物10.1-10.6%;对具p-π共轭效应的弱碱类胺如4-乙氧基苯胺、吡咯等则不反应。根据实验结果推断了反应机理。理论研究结果已被功能高分子领域国际一流刊物J.Comb.Chem.(IF>3.0)录用,并应邀在NMS-V&FCFP-XIX,2009.做邀请报告。2.首创采用“开环歧化聚合-悬浮成形-热致自由基聚合”联用法由三臂星形聚合物合成了一种珠状高分子酰化试剂。研究成果已申请中国发明专利, 公开号CN101412792A。3.首创利用商品化氯甲基化聚苯乙烯树脂经ATRP制备高性能球状高分子酰化剂工艺,研究成果已申请中国发明专利,申请号200910228034.5。
英文主题词ROMP; ATRP; polymeric reagent; microgel; star polymer