在前期工作中,我们发展了乙烯基叠氮与硝酮一步合成多取代咪唑衍生物的新方法。本项目拟继续开展基于乙烯基叠氮参与的新型串联反应研究。一方面将继续拓展乙烯基叠氮与硝酮分子间反应底物适用面,发展三组分"一锅法"反应和分子内反应的同时,利用构建咪唑骨架的新方法探索抗高血压药依普罗沙坦和奥美沙坦酯的新路线合成与5-硝基咪唑化合物库的构建,对关键中间体和化合物库进行生物活性测试,寻求先导化合物。另一方面,我们将通过核磁跟踪、合成关键中间体和密度泛函理论(DFT)等方法对分子间反应机理展开研究,确定反应路径。此外,我们还将继续开发乙烯基叠氮参与的新型串联反应,发展高效构筑结构复杂的含氮杂环化合物的新方法。
英文主题词vinyl azides;nitrones;Nitrogen heterocycles;imidazoles;diaryliodonium salts