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阿尔茨海默病Aβ阻断肽-二茂铁-多肽的合成及其对Aβ聚集的抑制作用
  • 项目名称:阿尔茨海默病Aβ阻断肽-二茂铁-多肽的合成及其对Aβ聚集的抑制作用
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20876179
  • 申请代码:B060806
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2009-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人:刘又年
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:中南大学
  • 批准年度:2008
中文摘要:

大脑中Aβ的异常聚集是阿尔茨海默病的主要病因。针对目前由天然氨基酸组成的Aβ阻断肽药物存在的有效性差和抗酶解稳定性低两大瓶颈,本项目拟设计合成一类新型的二茂铁-多肽Aβ阻断肽药物。具体地(1)针对Aβ的缩水结构,设计对Aβ聚集具有良好抑制作用的活性肽和高活动度的柔性肽序列,并与高抗酶解稳定性的二茂铁氨基酸结合,构建二茂铁-多肽分子;(2)以HOBT/EDC或HBTU为缩合剂,采用液相或固相法合成二茂铁-多肽分子;(3)利用二茂铁-多肽独特的电化学特性,构建表面电化学测试平台,从分子层面上探讨二茂铁-多肽与Aβ之间的作用规律;(4)筛选出高效、稳定的二茂铁-多肽类Aβ阻断肽药物。本项目可解决目前Aβ阻断肽药物药效差及抗酶解稳定性低的关键技术问题,不仅能为今后的Aβ药物筛选产业化研究提供关键参数,并且为解决我国重大疾病防治的可持续性研究提供相关科学依据。

结论摘要:

英文主题词Aβinhibitor; ferrocene; peptide drugs; Alzheimer's disease


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 32
  • 3
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
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