本课题旨在通过对海洋天然产物Eudistomin C进行结构修饰和改造,获得数个具有较强抗乙肝病毒活性的新化合物,为寻找具有成为新型抗乙肝病毒药物潜力的化合物奠定坚实基础,以期在抗病毒药物研究工作中取得突破性进展。本课题预期研究成果包括1.实验室内制备得到50-60个未见文献报道的Eudistomin衍生物;2.完成所合成新化合物的抗乙肝病毒活性测试工作;3.对所合成新化合物的抗病毒构效关系进行初步总结。
Eudistomin C analogues;anti-HBV activities;structure-activity relationshi;;
本课题结合海洋天然产物Eudistomin C和课题组前期研究的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物结构特点,以前期研究和文献报道为基础,对前期化合物进行了3D-QSAR研究,并将研究结果用于指导新化合物的设计;设计并合成了共十二个系列、54个Eudistomin C衍生物,所有合成的目标物均为未见文献报道的全新化合物;测试了所合成新化合物的抗乙肝病毒活性,共有31个化合物显示了显著的抗病毒活性;总结了目标化合物的抗乙肝病毒活性构效关系。